Skip to content

Blog

02 Окт

У нас вы можете скачать книгу oralpadon 240 инструкция по применению в fb2, txt, PDF, EPUB, doc, rtf, jar, djvu, lrf!

Верапамила гидрохлорид препятствует трансмембранному поступлению через медленные каналы ионов кальция а возможно и натрия в гладкомышечные клетки миокарда и сосудистые стенки.

Антиангинальный эффект вещества вызван его прямым воздействием на миокард и способностью снижать тонус периферических артерий и общее периферическое сопротивление сосудов. Нарушение тока ионов кальция в клетки вызывает уменьшение трансформации АТФ энергии вырабатываемой аденозинтрифосфорной кислотой в механическую работу и ослабление сократительной способности миокарда.

Антигипертензивный эффект препарата обусловлен уменьшением сопротивления периферических сосудов без рефлекторного возрастания частоты сердечных сокращений ЧСС. Снижение артериального давления АД отмечается уже в первый день терапии, данный эффект сохраняется на фоне длительного курса.

Изоптин СР используется при лечении всех типов артериальной гипертензии, в т. Верапамил обладает гипотензивным, вазодилатирующим и отрицательным ино- и хронотропным влиянием. Средство демонстрирует выраженное антиаритмическое действие, особенно на фоне наджелудочковой аритмии. Средство почти в полном объеме метаболизируется. Основной метаболит верапамила — норверапамил — обладает фармакологической активностью, остальные метаболиты большей частью неактивны.

Согласно полученным результатам, существенных различий фармакокинетики препарата при нормальной функции почек и терминальной стадии почечной недостаточности не существует. При ишемической болезни сердца ИБС и артериальной гипертензии корреляционная зависимость между плазменной концентрацией верапамила в крови и его терапевтическим эффектом не выявлена.

Обнаружена только определенная связь между уровнем содержания вещества в плазме и влиянием на значение интервала PR интервала на электрокардиограмме от начала зубца P до начала зубца R. После приема препаратов пролонгированного действия кривая, отображающая концентрацию верапамила в плазме крови, становится более пологой и растянутой в сравнении с таковой при использовании лекарственных форм средства с нормальным высвобождением.

После приема внутрь верапамил подвергается интенсивному метаболизму первого прохождения, протекающему почти полностью в печени. При сравнении с однократным приемом в случае многократного использования верапамила биодоступность возрастает почти в 2 раза.

Отмечено, что у больных с печеночной недостаточностью биодоступность средства при сравнении с пациентами с нормальной работой печени была намного выше, а также возникала задержка выведения Изоптина СР Изоптин СР принимают перорально, проглатывая целиком, не рассасывая и не разжевывая, запивая водой, желательно во время или сразу после еды. При необходимости таблетку можно поделить по нанесенной риске. Дозу препарата подбирают индивидуально с учетом показаний и тяжести заболевания.

Согласно многолетнему клиническому опыту средняя суточная доза верапамила для всех показаний составляет — мг. При продолжительной терапии не рекомендуется принимать в сутки более мг Изоптина СР , но в случае необходимости возможен кратковременный прием дозы, превышающей этот уровень.

Симптомы интоксикации, возникающие при передозировке верапамила, зависят от его дозы, времени проведения мер по детоксикации и от сократительной способности сердечной мышцы зависящей от возраста. Имеются сообщения о фатальных случаях, обусловленных передозировкой. Наиболее частыми симптомами передозировки Изоптина СР являются: В случае передозировки препарата в большом количестве следует учитывать, что верапамила гидрохлорид высвобождается и всасывается в кишечнике на протяжении 48 часов после перорального приема.

В зависимости от времени приема некоторые конгломераты фрагментов набухших таблеток будут действовать как активные депо и предположительно размещаться на протяжении всего пищеварительного тракта. При подозрении на передозировку требуется вызвать рвоту, провести промывание желудка и кишечника в комбинации с эндоскопическим обследованием, принять рвотные, слабительные средства.

При необходимости проводят закрытый массаж сердца, искусственное дыхание и электрокардиостимуляцию. При значимых гипотензивных реакциях назначают вазопрессорные и инотропные препараты норэпинефрин, добутамин, допамин. В случае развития синусовой брадикардии, AV-блокады II—III степени или при остановке сердца вводят изопреналин, атропин, орципреналин, либо проводят стимуляцию сердца.

Если наблюдаются устойчивые признаки недостаточности миокарда, назначают добутамин, допамин и дополнительное введение кальция. При развитии однопучковой, двухпучковой или трехпучковой блокады ножек пучка Гиса или AV-блокады II—III степени требуется прекратить использование препарата и при необходимости провести соответствующее лечение.

При отсутствии СССУ, возникающая асистолия является, как правило, кратковременной в течение нескольких секунд с самопроизвольным восстановлением атриовентрикулярного или нормального сердечного ритма. Если не наблюдается своевременное восстановление синусового ритма, требуется незамедлительно начать соответствующее лечение.

Согласно инструкции, Изоптин СР вследствие оказываемого им антигипертензивного эффекта и имеющейся индивидуальной чувствительности к нему может привести к снижению быстроты психомоторных реакций. Пациентам, управляющим автомобилем или работающим с другими сложными механизмами в период лечения, особенно в начале курса, при корректировке дозы и в случае перевода с терапии другим препаратом на прием верапамила, необходимо соблюдать особую осторожность.

Достаточных данных об использовании Изоптина СР во время беременности не имеется. При проведении исследований на животных прямого или косвенного токсического влияния на репродуктивную систему обнаружено не было. Беременным женщинам использовать Изоптин СР особенно в I триместре разрешается только в том случае, когда ожидаемая от лечения польза для них может значительно превысить потенциальную угрозу для плода.

Активное вещество препарата и его метаболиты выделяются в материнское молоко. Согласно имеющимся ограниченным данным, при приеме верапамила в терапевтических дозах его концентрация в грудном молоке является очень низкой. Но поскольку нельзя полностью исключить вероятность негативного влияния средства на здоровье грудных детей, в период лактации его прием рекомендуется отменить. Вследствие отсутствия убедительных данных, подтверждающих безопасность приема верапамила у детей и подростков младше 18 лет, использование Изоптина СР у пациентов этой возрастной категории противопоказано.

В процессе сравнительных исследований, в которых принимали участие пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности и лица с нормальной функцией почек, было выявлено, что нарушения функциональной способности почек не оказывают влияния на фармакокинетические показатели верапамила. Но в связи с некоторыми имеющимися сообщениями, при наличии нарушений почечной деятельности Изоптин СР рекомендуется принимать с особой осторожностью, под тщательным медицинским контролем.

При наличии нарушений функции печени было отмечено зависящее от степени их тяжести замедление метаболизма верапамила, что способствовало увеличению длительности и усилению действия средства. Вследствие этого пациентам с печеночной недостаточностью следует принимать Изоптин СР с особой осторожностью и в более низких начальных дозах, в частности у больных с циррозом печени рекомендуемая доза составляет 40 мг 2—3 раза в сутки. Пациентам пожилого возраста следует принимать Изоптин СР с осторожностью, т.

Взаимосвязь между возрастом и антигипертензивным эффектом верапамила не была обнаружена. Было отмечено клинически значимое взаимодействие при сочетанном использовании активного вещества препарата с ингибиторами CYP3A4, вызывающими повышение уровней плазменной концентрации верапамила, в то время как индукторы этого изофермента приводили к снижению концентрации вещества в плазме.

При комбинации подобных лекарственных средств требуется учитывать вероятность данного взаимодействия. Возможное действие верапамила на другие одновременно используемые лекарственные средства, приводящее к изменению фармакокинетических параметров этих средств:.

Возможное действие на верапамил других одновременно используемых лекарственных средств, приводящее к изменению его фармакокинетических параметров:. Если на фоне лечения верапамилом назначается терапия ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы ловастатином, аторвастатином, симвастатином , использование последних требуется начинать с наиболее низкой возможной дозы, которую в дальнейшем можно увеличить.

В случае, когда верапамил назначают пациентам, уже принимающим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, их дозу необходимо снизить с учетом уровня содержания холестерина в сыворотке крови. AV -блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла "синус-арест" , синусовая брадикардия, асистолия.

Нарушения со стороны сосудов: Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта: Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: Нарушения со стороны скелетно- мышечной и соединительной ткани: Нарушения со стороны ночек и мочевыводящих путей: Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: Лабораторные и инструментальные данные: Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP 3 A 4 и Р- гликопротеина под действием верапамила см.

Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки. При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV -блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию изопреналин , другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия.

Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, пациентам могут потребоваться наблюдение и госпитализация в течение 48 часов. Клинически значимое взаимодействие было отмечено при одновременном применении с ингибиторами изофермента CYP 3 A 4, при этом наблюдалось повышение концентрации верапамила в плазме крови, в то время как индукторы изофермента CYP 3 A 4 снижали концентрацию верапамила в плазме крови. При одновременном применении подобных препаратов следует учитывать возможность данного взаимодействия.

В таблице ниже представлены данные по возможному лекарственному взаимодействию, обусловленному фармакокинетическими параметрами. Возможные виды взаимодействия, связанные с изоферментной системой CYP Может наблюдаться отек легких у пациентов с гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.

Увеличение концентрации карбамазепина, что может привести к развитию таких побочных эффектов карбамазепина как диплопия, головная боль, атаксия или головокружение. Эти явления наиболее вероятны у пациентов с синдромом слабости синусового узла, который чаще встречается у пациентов в пожилом возрасте.

Асистолия у пациентов, не имеющих слабости синусового узла, обычно кратковременна несколько секунд со спонтанным восстановлением атриовентрикулярного или нормального синусового ритма. Если синусовый ритм своевременно не восстанавливается, необходимо немедленно назначить соответствующее лечение. Взаимное усиление влияния на сердечно-сосудистую систему AV -блокада высокой степени, значительное снижение ЧСС, обострение сердечной недостаточности и выраженное снижение АД. В случае одновременного приема верапамила с дигоксином следует уменьшить дозу дигоксина.

Проведенные сравнительные исследования демонстрируют, что фармакокинетика верапамила остается неизменной у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности.

Однако некоторые имеющиеся сообщения дают основания предполагать, что препарат Изоптин СР у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем. Верапамил не выводится при гемодиализе.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Особенно это важно в начале лечения, при повышении дозы или при переходе с терапии другим препаратом. По 1, 2, 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке. Уплотнение в молочной железе. Выбор препарата для лечения кашля при ОРЗ различной этиологии.

Действующее вещество Верапамил Верапамил. Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Верапамил Софарма таблетки внутрь. Верогалид ЕР таблетки внутрь. Тева Фармацевтические Предприятия Лтд. Эбботт ГмбХ и Ко. Фенитоин Уменьшение концентрации верапамила в плазме крови. Не влияет на концентрацию активного метаболита, дезипрамина.

Снизить дозу колхицина см. Противомикробные средства Кларитромицин Возможно повышение концентрации верапамила. Эритромицин Возможно повышение концентрации верапамила. Антигипертензивное действие может уменьшаться.